Кетонал дуо: состав и фармакологические свойства, показания и противопоказания к приему, дозировка и побочные явления, аналоги и стоимость в аптеке

Кетонал® ДУО (Ketonal® DUO) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Кетонал дуо: состав и фармакологические свойства, показания и противопоказания к приему, дозировка и побочные явления, аналоги и стоимость в аптеке

Последняя актуализация описания производителем 10.10.2014

Кетопрофен* (Ketoprofen*) M01AE03 Кетопрофен

Капсулы с модифицированным высвобождением1 капс.
ядро пеллет
активное вещество:
кетопрофен150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; повидон; натрий кроскармеллоза; полисорбат 80
оболочка пеллет: эудрагит RS30D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер [1:2:0,1]); эудрагит RL30D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер [1:2:0,2]); триэтилцитрат; полисорбат 80; тальк; железа (III) оксид желтый (Е172); кремния диоксид коллоидный
оболочка капсулы: желатин; индигокармин (Е132); титана диоксид (Е171)

Капсула №1 с прозрачным корпусом и синей крышкой. Содержимое капсулы представляет собой белые и желтые пеллеты.

Фармакологическое действие — жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное.

Кетопрофен является НПВП, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Благодаря ингибированию ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы кетопрофен подавляет синтез ПГ и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Кетонал® ДУО представляет собой новую лекарственную форму, отличающуюся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества.

Капсулы с модифицированным высвобождением содержат два вида пеллет, белые (около 60% от общего количества) и желтые (покрытые оболочкой).

Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно — из желтых, что обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия препарата.

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность как обычных капсул, так и капсул с модифицированным высвобождением одинакова и составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.

После перорального приема кетопрофена в виде капсул с модифицированным высвобождением 150 мг плазменная Сmax 9036,64 нг/мл достигается в течение 1,76 ч.

Распределение. Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Vd в тканях составляет 0,1–0,2 л/кг.

Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% плазменной.

Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 ч, в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

Метаболизм и выведение. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени, Т1/2 кетопрофена менее 2 ч. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

До 80% кетопрофена выводится почками, остальное — через ЖКТ.

У больных с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии и вследствие этого — высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначение препарата в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, что также требует коррекции доз.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для больных с пониженной функцией почек.

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в т.ч.:

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; серонегативные артриты — анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; остеоартроз;

болевой синдром: головная боль; тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; посттравматический и послеоперационный болевой синдром; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.

гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;

бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

неспецифический язвенный колит, болезнь Крона в фазе обострения, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

детский возраст (до 15 лет);

выраженная печеночная недостаточность;

выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек;

некомпенсированная сердечная недостаточность;

послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

хроническая диспепсия;

III триместр беременности, период лактации.

С осторожностью: язвенная болезнь в анамнезе; бронхиальная астма в анамнезе; клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий; дислипидемия; прогрессирующие заболевания печени; гипербилирубинемия; алкоголизм; почечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; заболевания крови; дегидратация; сахарный диабет; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; курение; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, сертралин), длительное применение НПВП.

Применение кетопрофена в третьем триместре беременности противопоказано. В первом и втором триместрах беременности назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как очень распространенные (>10%), распространенные (>1%, 0,1%, 0,01%,

Источник: //www.rlsnet.ru/tn_index_id_41660.htm

Кетонал дуо

Кетонал дуо: состав и фармакологические свойства, показания и противопоказания к приему, дозировка и побочные явления, аналоги и стоимость в аптеке

Капсулы с модифицированным высвобождением размер №1, с прозрачным корпусом и синей крышечкой; содержимое капсул – пеллеты белого и желтого цвета.

1 капс.
кетопрофен150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 34 мг, лактозы моногидрат – 20 мг, повидон – 5 мг, кроскармеллоза натрия – 10 мг, полисорбат 80 – 1 мг.

Состав оболочки пеллет1: эудрагит RS 30D (сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата [1:2:0.1]) – 4.908 мг, эудрагит RL 30D (сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата [1:2:0.2]) – 4.

908 мг, триэтилцитрат – 0.88 мг, полисорбат 80 – 0.008 мг, тальк – 1.76 мг, железа (III) оксид желтый (Е172) – 0.08 мг, тальк2 – 0.2 мг, кремния диоксид коллоидный2 – 0.2 мг.
Состав оболочки капсулы 1L970/53.051: желатин – до 100%, индигокармин (Е132) – 0.

4%, титана диоксид (Е171) – 0.9%.

1 в капсуле только 40% пеллет покрыты оболочкой;
2 количество талька (0.2 мг) кремния диоксида коллоидного не принимаются в расчет массы содержимого капсулы.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. и в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo лизосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

Всасывание

Кетонал Дуо представляет собой новую лекарственную форму, отличающуюся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества.

Капсулы с модифицированным высвобождением содержат два вида пеллет: белые (около 60% от общего количества) и желтые (покрытые оболочкой).

Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно из желтых, что обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия.

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь.

Биодоступность кетопрофена в форме обычных капсул и капсул с модифицированным высвобождением составляет 90%.

Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. После приема внутрь кетопрофена в дозе 150 мг в форме капсул с модифицированным высвобождением Cmax в плазме крови составляет 9036.64 нг/мл в течение 1.76 ч.

Распределение

Связывание кетопрофена с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 99%. Vd – 0.1-0.2 л/кг. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где достигает 30% плазменной концентрации. Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 ч, в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при участии микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. T1/2 – менее 2 ч.

Приблизительно 80% кетопрофена выводится с мочой, главным образом в виде глюкуронида кетопрофена. Около 10% выводится через кишечник.

При применении кетопрофена в дозе 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме в высоких дозах печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного генеза, в т.ч.:

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

  • ревматоидный артрит;
  • серонегативные артриты (анкилозирующий спондилит /болезнь Бехтерева/, псориатический артрит, реактивный артрит /синдром Рейтера/);
  • подагра, псевдоподагра;
  • остеоартроз.

болевой синдром:

  • головная боль;
  • тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
  • посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
  • болевой синдром при онкологических заболеваниях;
  • альгодисменорея.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВП;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
  • язвенный колит, болезнь Крона;
  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • активное заболевание печени;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • прогрессирующие заболевания почек;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
  • желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
  • дивертикулит;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • хроническая диспепсия;
  • детский возраст до 15 лет;
  • III триместр беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни в анамнезе, бронхиальной астме в анамнезе, клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваниях и заболеваниях периферических артерий, дислипидемии, прогрессирующих заболеваниях печени, печеночной недостаточности, гипербилирубинемии, алкогольном циррозе печени, почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваниях крови, дегидратации, сахарном диабете, данных анамнеза о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, при тяжелых соматических заболеваниях, курении, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), длительном применении НПВП, пациентам пожилого возраста (в т.ч. принимающим диуретики), пациенты с уменьшенным ОЦК.

Дозировка

Внутрь. Стандартная доза препарата Кетонал Дуо для взрослых и детей старше 15 лет составляет 150 мг/сут (1 капсула с модифицированным высвобождением). Капсулы следует принимать во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).

Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.

Определение категорий частоты нежелательных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: //health.mail.ru/drug/ketonal_duo/

Кетонал ДУО: состав и фармакологические свойства, показания и противопоказания к приему, дозировка и побочные явления, аналоги и стоимость в аптеке

Кетонал дуо: состав и фармакологические свойства, показания и противопоказания к приему, дозировка и побочные явления, аналоги и стоимость в аптеке

Препарат выпускают в форме капсул с модифицированным высвобождением: с прозрачным корпусом и крышечкой синего цвета, размера №1; внутри капсул содержимое в виде пеллет желтого и белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1, 2 или 3 блистера и инструкция по применению Кетонала ДУО).

Состав на 1 капсулу:

  • активный компонент: кетопрофен – 150 мг;
  • вспомогательные компоненты содержимого капсулы: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80, повидон;
  • оболочка пеллет (только 40% пеллет в каждой капсуле покрыты оболочкой): эудрагит RL 30D, эудрагит RS 30D, полисорбат 80, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный, оксид железа желтый;
  • корпус и крышечка капсулы: титана диоксид, индигокармин, желатин.

Фармакодинамика

Кетопрофен является производным пропионовой кислоты. Он обладает анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами.

Механизм действия кетопрофена связан с блокированием ферментов ЦОГ-1 (циклооксигеназы-1) и ЦОГ-2 (циклоксигеназы-2), и частично фермента липооксигеназы.

Ингибирование перечисленных ферментов приводит к подавлению синтеза ПГ (простагландинов), в том числе в центральной нервной системе, и, в частности, в гипоталамусе.

In vivo и in vitro кетопрофен стабилизирует мембраны лизосом, а в высоких концентрациях подавляет продукцию лейкотриенов и брадикинина.

Препарат не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань суставов.

Показания к применению

Капсулы Кетонал ДУО 150 мг применяют с целью симптоматической терапии воспалительных и болезненных процессов различной этиологии, а именно:

  • подагра и псевдоподагра;
  • ревматоидный артрит;
  • остеоартроз;
  • серонегативные артриты (болезнь Бехтерева, реактивный артрит, псориатический артрит);
  • миалгия, радикулит, тендинит, невралгия, бурсит;
  • менструальные боли;
  • головная боль;
  • болевой синдром при раковых заболеваниях;
  • послеоперационные и посттравматические боли.

Кетонал ДУО: инструкция по применению (дозировка и способ)

Капсулы Кетонал ДУО принимают внутрь во время еды или после приема пищи, запивая молоком или водой в достаточном количестве (не менее 100 мл).

Обычная суточная доза для подростков старше 15 лет и взрослых составляет 150 мг (одна капсула). В сутки можно принимать не более 200 мг кетопрофена.

Побочные действия

  • пищеварительная система, печень и желчевыводящие пути: часто – диспепсические расстройства, рвота, тошнота, боль в животе; нечасто – гастрит, диарея или запор, вздутие живота; редко – стоматит, пептическая язва, гепатит, повышение концентрации билирубина и активности ферментов печени; очень редко – кровотечение из желудочно-кишечного тракта и перфорация, болезнь Крона или обострение язвенного колита;
  • сердечно-сосудистая система: с неизвестной частотой – рост артериального давления, вазодилатация, сердечная недостаточность;
  • дыхательная система: редко – прогрессирование бронхиальной астмы; с неизвестной частотой – ринит, бронхоспастический синдром (особенно у лиц с установленной гиперчувствительностью к НПВС);
  • нервная система и органы чувств: нечасто – головокружение, головная боль, сонливость; редко – шум в ушах, ощущение жжения и покалывания в конечностях, нечеткость зрения; с неизвестной частотой – нарушение вкусовых ощущений, судороги, эмоциональная нестабильность;
  • мочевыделительная система: очень редко – интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, отклонение от нормы показателей функции почек, появление эритроцитов и белка в моче с одновременным повышением артериального давления и периферическими отеками мягких тканей;
  • лимфатическая система и кровь: редко – пурпура, постгеморрагическая анемия; с неизвестной частотой – уменьшение количества тромбоцитов, агранулоцитоз, нарушение кроветворения в костном мозге;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд и сыпь; с неизвестной частотой – облысение, буллезная сыпь, крапивница, эритема, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек;
  • иммунная система: с неизвестной частотой – анафилактические реакции;
  • прочее: нечасто – повышенная утомляемость, отеки; редко – увеличение веса.

Передозировка

В случае передозировки кетопрофена у пациента могут возникать следующие симптомы: тошнота и рвота (в том числе с кровью), угнетение дыхания, боли в области живота, мелена, судороги, нарушение сознания, недостаточность функции почек.

Больному следует промыть желудок и дать активированный уголь. Дальнейшее лечение симптоматическое. Воздействие Кетонала ДУО на желудочно-кишечный тракт можно уменьшить с помощью ПГ и средств, которые снижают секрецию желез желудка (ингибиторов протоновой помпы и др.). При почечной недостаточности целесообразно проведение гемодиализа.

Особые указания

  • При длительной терапии НПВС необходимо контролировать функцию печени и почек (особенно у пациентов 65 лет и старше), а также проводить анализы показателей периферической крови и кала на скрытую кровь.
  • У лиц с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и артериальной гипертензией Кетонал ДУО применяют с осторожностью и под постоянным контролем артериального давления.
  • В случае появления нарушений со стороны органа зрения требуется незамедлительно прекратить прием препарата.
  • Кетопрофен, как и другие НПВС, может маскировать симптомы различных инфекционных заболеваний.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На сегодня данные об отрицательном влиянии Кетонала ДУО на психомоторные способности пациента отсутствуют. Но, учитывая вероятность возникновения некоторых нестандартных побочных реакций, необходимо соблюдать осторожность, управляя автомобилем и занимаясь другой работой, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

В первом и втором триместрах беременности Кетонал ДУО можно применять только в том случае, если преимущества для матери превышают потенциальный риск для плода.

Ингибирование синтеза простагландинов у женщин на ранних сроках беременности увеличивает риск формирования пороков сердца и самопроизвольного аборта (около 1–1,5% случаев).

В третьем триместре кетопрофен противопоказан, так как может вызывать слабость родовой активности матки, преждевременное закрытие артериального протока у плода, маловодие, почечную недостаточность и увеличение времени кровотечения.

Данные о проникновении кетопрофена в грудное молоко отсутствуют, поэтому в случае необходимости использования Кетонала ДУО кормящей матерью грудное вскармливание следует прекратить.

Поскольку кетопрофен может оказывать влияние на женскую фертильность, пациенткам с бесплодием (в т. ч. на этапе обследования) использовать препарат не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Кетонал ДУО нельзя давать детям и подросткам младше 15 лет.

При нарушениях функции почек

Кетонал ДУО не применяют у пациентов с выраженной почечной недостаточностью и прогрессирующими заболеваниями почек.

При легкой и средней почечной недостаточности препарат назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Кетопрофен противопоказан пациентам с выраженной печеночной недостаточностью и активными заболеваниями печени.

При алкогольном циррозе печени и прогрессирующих печеночных заболеваниях Кетонал ДУО применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  1. Комбинированное лечение Кетоналом ДУО с другими НПВС, салицилатами, этанолом или глюкокортикостероидами увеличивает вероятность возникновения нежелательных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.
  2. Кетопрофен может снижать терапевтические эффекты гипотензивных препаратов и диуретиков, повышать активность некоторых противосудорожных средств (фенитоина) и гипогликемических препаратов для приема внутрь.
  3. При одновременном применении с антиагрегантами, тромболитиками и антикоагулянтами увеличивается риск развития кровотечений.
  4. Кетопрофен повышает плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, сердечных гликозидов (в том числе дигоксина), метотрексата, циклоспорина и препаратов лития.

Вероятность возникновения гиперкалиемии увеличивается в случае одновременного применения Кетонала ДУО с калийсберегающими диуретиками, солями калия, другими НПВС, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, триметопримом, такролимусом или циклоспорином. Препарат повышает нефротоксичность циклоспорина и токсическое действие метотрексата.

  • В комбинации с пробенецидом значительно снижается плазменный клиренс кетопрофена.
  • НПВС могут уменьшать эффективность мифепристона, поэтому прием Кетонала ДУО можно начинать не ранее, чем рез 8–12 суток после прекращения терапии мифепристоном.
  • Совместный прием с глюкокортикостероидами и другими НПВС (в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2) повышает риск развития нежелательных побочных явлений, в частности, со стороны пищеварительной системы.

Источник: //cmiac.ru/preparaty/ketonal-duo-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-dejstvie.html

Кетонал ДУО : инструкция по применению

Кетонал дуо: состав и фармакологические свойства, показания и противопоказания к приему, дозировка и побочные явления, аналоги и стоимость в аптеке

Каждая капсула содержит 150 мг кетопрофена в виде гранул модифицированного высвобождения.

Вспомогательные вещества
Содержимое капсулы: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидрат, повидон, натрия кроскармеллоза, полисорбат 80, Эудрагит RS 30D (30 % дисперсия сополимера аминометакрилата (тип Б)), Эудрагит RL 30D (30 % дисперсия сополимера аминометакрилата (тип А)), триэтилцитрат, тальк, железа оксид желтый Е172, кремния диоксид коллоидный безводный; оболочка капсулы: желатин, индиготин Е 132, титана диоксид Е 171.

Фармакодинамика Кетопрофен оказывает противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее действие. Кетопрофен – действующее вещество препарата – угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов, блокируя фермент циклооксигеназу (циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2)), который катализирует синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты.

Кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны in vitro и in vivo, в высоких концентрациях подавляет синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью in vivo.

Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен. Возможно, кетопрофен угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе (вероятнее всего – в гипоталамусе). У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно за счет подавления синтеза и/или эффективности простагландинов.

Фармакокинетика

Кетопрофен хорошо всасывается из капсул Кетонал ДУО 150 мг после приема внутрь. Капсулы Кетонал ДУО 150 мг представлены в новой фармацевтической форме, отличающейся от обычных капсул особым высвобождением активного вещества. Капсулы содержат два вида гранул: стандартные (белые) и покрытые оболочкой (желтые). Кетопрофен быстро высвобождается из белых гранул (60% содержимого капсулы) и медленно из желтых гранул, покрытых оболочкой (40% содержимого капсулы), поэтому капсула оказывает как немедленное, так и отсроченное действие. Биодоступность кетопрофена из капсул с обычным высвобождением составляет 90%; это же относится и к капсулам с модифицированным высвобождением. При приеме кетопрофена с едой его общая биодоступность (AUC) не меняется, однако замедляется скорость абсорбции. Жирная пища не влияет на биодоступность (AUC) или пиковые плазменные концентрации, однако пиковые плазменные концентрации достигаются позже.

После назначения внутрь 150 мг кетопрофена в форме капсул с модифицированным высвобождением пиковые плазменные уровни Сmax, равные 9036,64 нг/мл, отмечаются через 1,76 часа.

99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Объем распределения в тканях – 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, где достигает 30% плазменной концентрации. Кетопрофен метаболизируется в печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой, образуя нестабильный метаболит глюкуронид кетопрофена, который служит резервом первичного активного вещества. Это может быть важным у лиц с почечной недостаточностью, поскольку конъюгат может накапливаться в сыворотке и подвергаться деконъюгации обратно в первичное активное вещество. Отмечено, что конъюгат появляется в плазме здоровых взрослых людей лишь в небольших количествах, но его концентрация выше у лиц пожилого возраста (вероятно из-за сниженного почечного клиренса). Приблизительно 60-75% кетопрофена выводится с мочой, главным образом в виде глюкуронидного метаболита. Менее 10% назначенной дозы выводится в неизмененном виде с калом. Плазменный клиренс кетопрофена составляет около 0,08 л/кг/час.

Особые группы пациентов

У пациентов с печеночной недостаточностью, вероятно вследствие гипоальбуминемии (свободный биологически активный кетопрофен), концентрация кетопрофена почти удваивается, что требует назначения минимальной суточной дозы, обеспечивающей достаточный терапевтический эффект.

У пациентов с почечной недостаточностью снижается клиренс кетопрофена. Поэтому при тяжелой почечной недостаточности требуется уменьшение дозы.

Следует избегать одновременного применения препарата с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. У пожилых людей чаще возникают неблагоприятные реакции на НПВП, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут быть смертельными (см. «Дозы и способ применения»).

Кровотечения, язвы и перфорации в желудочно-кишечном тракте

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация, которые могут оказаться смертельными, описаны для всех НПВП и могут развиться в любое время лечения как при наличии, так и отсутствии предшествующих симптомов или тяжелых заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Кетонал ДУО может быть связан с высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности, что характерно для некоторых других НПВП, особенно при приеме высоких доз (см. также «Дозы и способ применения» и «Противопоказания»). Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфорации увеличивается при повышении доз НПВП, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. «Противопоказания»), а также у пожилых людей. Лечение этих пациентов следует начинать с самой низкой имеющейся дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, совместно принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, повышающие риск желудочно- кишечных осложнений, следует рассмотреть назначение комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (напр., мизопростолом или блокаторами протонной помпы) (см. ниже и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»). Пациенты с проявлениями желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилые люди, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), особенно в начале лечения. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении с препаратами, способными увеличивать риск появления язвы или кровотечения, например, с пероральными кортикостероидами, антикоагулянтами (напр., варфарином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антиагрегантами, такими как ацетилсалициловая кислота (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»). Если у пациентов на фоне лечения Кетоналом ДУО возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, прием препарата должен быть прекращен. НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно- кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку у них могут возникнуть обострения данных заболеваний (см. «Побочное действие»).

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой и средней степени тяжести требуется соответствующее наблюдение и консультация, поскольку при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.

Использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. «Особые указания и меры предосторожности»). Для исключения такого риска в отношении кетопрофена данных недостаточно. У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленным диагнозом ишемической болезни сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием лечение Кетоналом ДУО должно проводиться только после тщательной оценки пользы и риска. Подобным образом необходимо поступать и перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (напр., артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Пациенты, страдающие бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа, имеют большую вероятность появления аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты и/или нестероидных противовоспалительных препаратов, чем остальные пациенты. Назначение Кетонала ДУО может вызвать приступ бронхиальной астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП (см. «Противопоказания»). У пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефротическим синдромом, а также у пациентов, принимающих диуретики, и у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно пожилых, в начале лечения следует тщательно контролировать функциональное состояние почек. У таких пациентов назначение Кетонала ДУО может вызвать снижение почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов и привести к декомпенсации функции почек. У пациентов с отклоняющимися от нормы показателями тестов функционального состояния печени или с заболеванием печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень трансаминаз крови, особенно во время продолжительной терапии. В связи с приемом кетопрофена описаны редкие случаи желтухи и гепатита. Лечение следует отменить при появлении нарушений зрения, таких как нечеткость зрения. Препарат с осторожностью назначают лицам, страдающим алкогольной зависимостью. Крайне редко описываются связанные с применением НПВП тяжелые кожные реакции (некоторые из них со смертельным исходом), такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. «Побочное действие»). Наибольший риск развития этих реакций имеется в начале курса лечения; в большинстве случаев реакции возникают в первый месяц лечения. Кетонал ДУО должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Кетонал ДУО может маскировать признаки и симптомы инфекционных заболеваний, такие как повышенная температура тела. Перед обширными хирургическими вмешательствами препарат необходимо отменять. Применение Кетонала ДУО может снижать фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену Кетонала ДУО.

Капсулы Кетонал ДУО содержат лактозу, поэтому их не следует принимать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Для приема внутрь. Принимать во время или после еды, запивая не менее 100 мл воды или молока. Капсулы нельзя разгрызать или разжевывать. Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если принимать препарат в самой низкой эффективной дозе в течение максимально короткого времени, необходимого для купирования симптомов.

Рекомендуемая доза

Обычной дозой является 1 капсула Кетонал ДУО (150 мг кетопрофена) один раз в день. Максимальная суточная доза кетопрофена — 200 мг. Перед началом лечения в дозе 150 мг кетопрофена в день (одна капсула Кетонал ДУО) необходимо тщательно взвесить риск и пользу. Дозы выше максимальной суточной не рекомендуются.

Пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции почек

Рекомендуется уменьшить начальную дозу и назначить поддерживающую терапию с применением самой низкой эффективной дозы. При хорошей переносимости препарата можно рассмотреть коррекцию дозы в индивидуальном порядке.

Пациенты с нарушением функции печени

За такими пациентами необходимо установить тщательное наблюдение и применять препарат в самой низкой эффективной суточной дозе.

Дети

Безопасность и эффективность применения кетопрофена у детей не изучалась. В связи с лечением неселективными НПВП сообщали об отеке, высоком артериальном давлении и сердечной недостаточности.
При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.
Неблагоприятные эффекты распределены по классам систем органов, по частоте встречаемости и нисходящей тяжести: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100,

Источник: //apteka.103.by/ketonal-duo-instruktsiya/

ОртопедПортал
Добавить комментарий