Эторикоксиб: состав средства и особенности вещества, показания и противопоказания к применению, схема приема и дозировка

Эторикоксиб: состав средства и особенности вещества, показания и противопоказания к применению, схема приема и дозировка

Эторикоксиб: состав средства и особенности вещества, показания и противопоказания к применению, схема приема и дозировка

Характеризуется препарат, как противовоспалительное и анальгезирующее вещество, способное облегчить состояние и улучшить качество жизни при хронической и острой боли в суставах, вызванной анкилозирующим спондилитом, ревматоидным артритом, острым подагрическим артритом и некоторыми другими заболеваниями ОДА.

Состав средства

Состав:

  • активнодействующее вещество эторикоксиб;
  • витаминные и минеральные добавки.

Выпускается препарат в форме таблеток, которые покрыты специальной оболочкой, в размере от 0.06 до 0.12 граммов.

Особенности вещества

Эторикоксиб – это специально разработанное синтетическое вещество, относящийся к группе коксибов, является представителем нестероидных противовоспалительных препаратов. Применяется исключительно перорально. Данный препарат родом из Соединённых Штатов Америки, а изобретен он был в частной лаборатории «Merck & Co».

Данное вещество и все препараты на его основе купируют болевой приступ спустя 20 -25 минут после приема. Достаточно минимальной дозировки, чтобы достичь обезболивающего эффекта длиной в сутки.

Немногие знают, но хотя препарат зарегистрирован в 76 странах мира и был разработан именно в США, он не допущен к применению в данной стране.

Фармакологический профиль

Данный медикаментозный препарат является синтетическим медицинским продуктом и оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие на весь организм в течение получаса.

Препарат хорошо усваивается организмом и быстро выводится вместе с мочой. Свое воздействие на организм оказывает благодаря избирательному механизму ингибирования ЦОГ-2, не оказывает влияния на ЦОГ-1, благодаря чему способен препятствовать дальнейшему развитию воспалительного процесса.

  1. Что касается обезболивающего эффекта, то его удалось достичь благодаря повышению выработки такого вещества, как брадикинин, который уменьшает воспаление и раздражение сосудов.
  2. Несмотря на свое довольно активно воздействие, медикамент не нарушает работу тромбоцитов и не раздражает слизистую оболочку кишечника, что делает прием Эторикоксиба полностью безопасным.
  3. фармакокинетическая особенность вещества – это снижение степени нарушений функционирования сосудов, улучшение кровотока, активизация выработки в необходимом количестве лейкоцитов и блокировка воспалительного процесса.
  4. Также данное вещество оказывает жаропонижающий эффект на организм, который может наблюдаться при сильном воспалении соединительных тканей.
  5. Попадая, в организм препарат в течение получаса оказывает противовоспалительное и обезболивающие воздействие на организм, выводится естественным путем.

Показания и противопоказания к применению

Эторикоксиб рекомендуется принимать при следующих показаниях:

  • воспаление соединительных тканей;
  • снятие болевых и неприятных ощущений при активном развитии артрита, воспалении суставов и остеохондроза;
  • терапия подагрического и ревматоидного артрита;
  • лечение анкилозирующего спондилита;
  • остеоартроза.

особенность препарата – этом малый список противопоказаний. Единственный случай, когда медикамент не рекомендуется к использованию – это индивидуальная непереносимость активнодействующего вещества.

Поэтому, перед тем как принять лекарство, нужно проконсультироваться с врачом и пройти тест на аллергены.

Схема приема и дозировка

Препарат применяется исключительно внутрь, пероральным путем, после еды, а рекомендуемая дозировка зависит от типа болезни, ее прогресса и рекомендаций лечащего врача. Но как правило она не превышает 1-2 таблеток (60-120 мг) в сутки, которые принимаются утром и вечером после еды.

Если наблюдается хронический остеохондроз, то дозировка увеличивается и может составлять 2-3 таблетки (приблизительно 120-180 миллиграмм в стуки).

Особые группы пациентов

  • Медикамент категорически не рекомендуется употреблять во время беременности и во время всего периода кормления грудью, так как это может негативно сказаться на развитии плода и нарушить выработку молока у матери.
  • Детям лечение с помощью Эторикоксиба противопоказано из-за того, что прием препарата в таком возрасте может вызвать серьезные проблемы со здоровьем, связанные с неподготовленностью молодого организма к приему подобных медикаментов.
  • Поэтому, рекомендуется подобрать в индивидуальном порядке препарат схожий по действию на организм, но с менее агрессивно действующим активным веществом.

Передозировка и побочные реакции

Если пациент принял за один раз более 60 миллиграммов лекарственного препарата, это может вызвать симптомы передозировки, что может привести к нарушению в работе функционирования сердца, печени. Также возможно развитие сосудистой дистонии.

Больному делаются капельницы и проводится промывание желудка для быстрейшего выведения лекарства из организма.

У некоторых пациентов могут наблюдаться следующими побочные эффекты при приеме лекарства:

  • аллергическая реакция на вещества, входящие в состав препарата;
  • легкое головокружение, общее недомогание, которое может быть вызвано активным обезболивающим процессом;
  • отечность конечностей, на которых наблюдается воспаление;
  • также могут наблюдаться рвотные позывы и жидкий стул, редкий метеоризм.

Особые указания

Лекарственное вещество Эторикоксиб несовместимо с приемом алкогольных напитков, так как подобное сочетание может вызвать аллергическую реакцию и отравление пищеварительной системы.

Если у пациента нарушено функционирование почек и печени, то прием лекарственного средства разрешается, но под контролем врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Как показывает практика, медикамент довольно часто и успешно используется в комплексе с другими лекарственными средствами во время лечебной терапии (ниже приведен список совместимых препаратов):

  • Варфарин, предназначенный для стабилизации процесса свертываемости крови;
  • Ацетилсалициловая кислота, которая используется для лечения и профилактики сосудистых заболеваний.
  • Норэтиндрон и Этинилэстрадиол – контрацептивы для женщин перорального приема.

Практический опыт применения

Обзор врача, отзывы пациентов, анализ плюсов и минусов препарата Эторикоксиб, а также его аналогов, будет полезен тем людям, которые еще имеют сомнения по поводу данного средства.

Мнение пациентов

Большинство пациентов рекомендуют не принимать лекарство перед тем, как садиться за руль автомобиля или перед выполнением любых других действий, требующих внимательности и сосредоточенности, так как препарат может вызывать небольшую сонливость.

Плюсы и минусы

  • натуральный состав;
  • малый список побочный действий и противопоказаний;
  • широкий спектр применения.

Минусы:

  • индивидуальная непереносимость состава препарата;
  • запрещен прием при беременности и лактации.

Покупка и хранение препарата

  1. Форма выпуска – таблетки в специальной оболочке со специальной защитной пленкой.
  2. Цена всех препаратов-аналогов на основе эторикоксиба лежит в районе 600-800 рублей.
  3. Хранить лекарство необходимо в затемненном месте и в недоступном для детей при температуре не выше 20 градусов по Цельсию на протяжении полугода.
  4. Отпускается исключительно по рецепту.
  5. Эторикоксиб: инструкция по применению, аналоги, отзывы, стоимость
  • Эторикоксиб (ETORICOXIBUM) – рецептурный препарат, который относится к нестероидным противовоспалительным препаратам и применяется для облегчения болевого синдрома при спондилитах, ревматоидных артритах, подагре.

Источник:

Эторикоксиб — инструкция по применению, цена, аналоги

  • Фармакодинамическое взаимодействие
  • Пероральные антикоагулянты (варфарин): У больных, получающих варфарин, прием Аркоксиа в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) протромбинового времени.
  • Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): Имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с ингибиторами АПФ.

У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенным для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и Аркоксиа может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа. В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день).

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата.

Фармакокинетическое взаимодействие

Литий: имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с литием.

Метотрексат: В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита.

Аркоксиа в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата.

В другом исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: прием Аркоксиа в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24ч для ЭЭ на 50-60%.

Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа.

Дигоксин: эторикоксиб не влияет на равновесную AUC0-24ч или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Сmах (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

  1. Рифампицин: одновременный прием Аркоксиа и рифампицина — мощного индуктора печеночного метаболизма — приводит к снижению на 65% AUC для эторикоксиба в плазме.
  2. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа с рифампицином.
  3. Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа.

Инструкция по применению

Таблетки следует принимать перорально сразу или спустя несколько минут после еды. Оптимальную дозировку определяет доктор. Она зависит от вида и стадии заболевания. Так, если состояние пациента удовлетворительное, ему прописывают препарат в суточной дозировке 60 или 120 мг.

Увеличение дозировки оправдано при хроническом остеохондрозе. Суточное количество действующего вещества может составлять от 120 до 180 мг. В таком случае больной должен выпивать 2—3 таблетки Эторикоксиба 90 мг.

Пациентам с анкилозирующим спондилитом и ревматоидным артритом назначают препарат в дозировке 90 мг. Кратность приёма — 1 таб. в сутки. При остром подагрическом артрите рекомендованная суточная доза составляет 120 мг (1 таб.). При болевом синдроме принимают 1 таблетку в сутки — дозировкой 60 мг.

Источник: //cmiac.ru/preparaty/etorikoksib-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-analogi.html

Эторикоксиб (Etoricoxib)

Эторикоксиб: состав средства и особенности вещества, показания и противопоказания к применению, схема приема и дозировка
ЭторикоксибEtoricoxibum (род. Etoricoxibi)

5-Хлор-6'-метил-3-[4-(метилсульфонил)фенил]-2,3'-бипиридин

C18H15ClN2O2S

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M10.9 Подагра неуточненная
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • 202409-33-4

    НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2.

    Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

    Избирательно ингибирует ЦОГ-2, угнетает биосинтез ПГ; обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

    Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности воспалительных симптомов, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

    Дозозависимо ингибирует ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 (при дозах до 150 мг/сут).

    Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса.

    Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности.

    Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 100%. При приеме у взрослых натощак (120 мг) Tmax — 1 ч. Прием пищи не оказывает влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг, вместе с тем Cmax снижается на 36%, Tmax увеличивается на 2 ч. Связывание с белками плазмы — более 92%.

    Vss — 120 л. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные из которых — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб.

    Метаболиты не влияют на ЦОГ-1, неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2. Равновесная концентрация достигается через 7 сут (при ежедневном приеме 120 мг). Плазменный клиренс — 50 мл/мин. T1/2 — 22 ч.

    Выводится (после однократного в/в введения 25 мг) почками — 70% (менее 1% — в неизмененном виде), кишечником — 20% (преимущественно в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде).

    Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

    Пожилой возраст. Фармакокинетические параметры у пациентов старше 65 лет сопоставимы с таковыми у молодых.

    Детский возраст.

    При применении эторикоксиба в дозе 60 мг/сут у подростков 12–17 лет с массой тела 40–60 кг фармакокинетические параметры были сопоставимы с таковыми, полученными при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг/сут в аналогичной возрастной группе с массой тела более 60 кг, а также с данными у взрослых при приеме 90 мг/сут. Фармакокинетика эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучалась.

    Печеночная недостаточность. После однократного приема эторикоксиба (60 мг/сут) величина AUC у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Child-Pugh) была на 16% выше по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

    При приеме эторикоксиба (по 60 мг через день) у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени выраженности (7–9 баллов по шкале Child-Pugh) AUC практически не изменялась.

    Данные по фармакокинетике эторикоксиба у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

    Почечная недостаточность. После однократного приема 120 мг эторикоксиба у пациентов с умеренной и тяжелой хронической почечной недостаточностью, а также с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (находящихся на гемодиализе) фармакокинетические параметры существенно не отличались от таковых у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влияет на выведение эторикоксиба.

    Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита.

    Гиперчувствительность; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч.

    в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение в ЖКТ, цереброваскулярное или другое кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; нарушение свертываемости крови, в т.ч. гемофилия; хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст. по классификации NYHA), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени, выраженная хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии, беременность, период лактации, возраст до 16 лет.

    Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВС, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, нарушение функции почек (Cl креатинина

    Источник: //www.rlsnet.ru/mnn_index_id_5344.htm

    Аркоксиа (90 мг)

    Эторикоксиб: состав средства и особенности вещества, показания и противопоказания к применению, схема приема и дозировка

    • русский
    • қазақша

    Аркоксиа

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг, 90 мг, 120 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – эторикоксиб 60 мг, 90 мг или 120 мг,

    вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

    состав пленочной оболочки:

    Опадрай® II Зеленый 39К11520 (лактозы моногидрат – 35%, гипромеллоза – 33%, титана диоксид Е171 – 16.6%, триацетин – 8.0%, индигокармин лак Е132 – 5.4%, железа (III) оксид желтый Е172 – 1.9%), воск карнаубский (для 60 мг);

    Опадрай® II Белый 39К18305 (лактозы моногидрат – 35%, гипромеллоза – 33%, титана диоксид Е171 – 24.0%, триацетин – 8.0%), воск карнаубский (для 90 мг);

    Опадрай® II Зеленый 39К11529 (лактозы моногидрат – 35 %, гипромеллоза – 33%, титана диоксид Е171 – 21.6%, триацетин – 8.0%, индигокармин лак Е132 – 1.6%, железа (III) оксид желтый Е172 – 0.9%), воск карнаубский (для 120 мг).

    Описание

    Таблетки по 60 мг – Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, яблоковидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «ARCOXIA 60» на одной стороне и «200» – на другой стороне.

    Таблетки по 90 мг – Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, яблоковидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «ARCOXIA 90» на одной стороне и «202» – на другой стороне.

    Таблетки по 120 мг – Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, яблоковидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «ARCOXIA 120» на одной стороне и «204» – на другой стороне.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Коксибы. Эторикоксиб

    Код АТХ М01АН05

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Всасывание. Эторикоксиб хорошо всасывается при пероральном приеме. Среднее значение биодоступности при пероральном применении составляет около 100%.

    После приема 120 мг 1 раз/сут до достижения равновесного состояния, максимальная концентрация в плазме крови (среднее геометрическое Cmax = 3.6 мкг/мл) наблюдалась приблизительно через 1 час (Tmax) после приема взрослыми натощак.

    Среднее геометрическое значение AUC0-24ч составляло 37.8 мкг·ч/мл. В пределах диапазона клинических доз фармакокинетика эторикоксиба является линейной.

    При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции.

    Скорость абсорбции изменялась, что характеризовалось снижением концентрации (Сmax) на 36 % и увеличением времени (Тmax) на 2 часа, хотя эти данные не рассматриваются как клинически значимые.

    В клинических исследованиях эторикоксиб применяли независимо от приема пищи.

    Распределение. Эторикоксиб связывается с белками плазмы крови человека на 92% при диапазоне концентраций от 0.05 до 5 мкг/мл. У человека объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет около 120 л.

    Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов, а также через гематоэнцефалический барьер у крыс.

    Метаболизм. Эторикоксиб интенсивно метаболизируется; менее 1% дозы выводится с мочой в виде исходного препарата.

    Основной путь метаболизма – это формирование производного 6-гидроксиметилэторикоксиба при катализации ферментами цитохрома Р450 (CYP). CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo.

    Исследования in vitro указывают на то, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo.

    У человека идентифицировано 5 метаболитов. Основным метаболитом является 6’-карбоксильная кислота, дериват эторикоксиба, сформированный дальнейшим окислением деривата 6’-гидроксиметила.

    Эти основные метаболиты как ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) не демонстрируют измеримой активности, либо являются только слабоактивными ингибиторами.

    Ни один из этих метаболитов не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

    Выведение. После однократного внутривенного введения 25 мг меченого радиоизотопом эторикоксиба здоровым добровольцам, 70% радиоактивного препарата выводится с мочой и 20% с калом, главным образом, в виде метаболитов. Менее 2% обнаруживается в виде неизменного препарата.

    Выведение эторикоксиба происходит, главным образом, посредством метаболизма с последующим выведением через почки.

    Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются на протяжении 7 дней при приеме 120 мг 1 раз/сут, с показателем накопления около 2, что соответствует периоду полураспада около 22 ч.

    Клиренс плазмы крови после внутривенного введения препарата в дозе 25 мг составляет около 50 мл/мин.

    Отдельные группы пациентов

    Пожилой возраст. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (в возрасте старше 65 лет) является схожей с фармакокинетикой более молодых пациентов.

    Пол. Фармакокинетика эторикоксиба является аналогичной у женщин и мужчин.

    Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд – Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут средний показатель AUC приблизительно на 16 % больше, чем у здоровых лиц при такой же дозировке препарата.

    У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд – Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в два дня средний показатель AUC был подобным показателю у здоровых лиц, принимавших препарат в дозе 60 мг 1 раз/сут ежедневно; применение эторикоксиба в дозе 30 мг не изучалось в этой группе пациентов.

    Нет клинических или фармакокинетических данных относительно пациентов с тяжелыми формами нарушения функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд – Пью).

    Нарушение функции почек. Фармакокинетика разовой дозы эторикоксиба 120 мг у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с заболеванием почек терминальной стадии, которым проводят гемодиализ, незначительно отличалась от таковой у здоровых людей. Гемодиализ незначительно влияет на выведение препарата (клиренс диализа составляет около 50 мл/мин).

    Дети. Фармакокинетика эторикоксиба у детей в возрасте младше 12 лет не изучалась.

    В фармакокинетическом исследовании (n=16), проводившемся с участием подростков в возрасте 12 -17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела 40 – 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз/сут была подобной фармакокинетике у взрослых, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг 1 раз/сут. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлены.

    Фармакодинамика

    Механизм действия. Эторикоксиб, препарат для перорального применения, является селективным ингибитором ЦОГ-2 при применении в пределах клинического диапазона доз.

    В клинических фармакологических исследованиях препарат дозозависимо ингибировал ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг в сутки. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

    Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицировано две изоформы – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоформой фермента, который индуцируется противовоспалительными импульсами и рассматривается как основной фактор, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки.

    ЦОГ-2 также задействована в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция); также, может принимать участие в процессе заживлении язв.

    ЦОГ-2 была идентифицирована в ткани вокруг язвы желудка у человека, но значение для заживления язвы не установлено.

    Показания к применению

    • остеоартрит

    • ревматоидный артрит

    • анкилозирующий спондилит

    • симптоматическое лечение боли и симптомов воспаления, связанных с острым подагрическим артритом

    • краткосрочное лечение умеренной боли, связанной с проведением стоматологической операции

    Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков для пациента.

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Начало эффекта наступает быстрее, если препарат принимают перед приемом пищи, что следует учитывать при необходимости быстрого ослабления симптомов.

    Поскольку риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений при применении эторикоксиба может повышаться при увеличении дозы и длительности применения, следует использовать минимальные эффективные дозы на протяжении максимально короткого периода времени. Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.

    Остеоартрит. Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 60 мг один раз в сутки. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

    Ревматоидный артрит. Рекомендуемая доза 60 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 90 мг один раз в сутки. После того как состояние больного стабилизируется, снижения дозы до 60мг в сутки будет достаточно. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

    Анкилозирующий спондилит. Рекомендуемая доза 60мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 90 мг один раз в сутки. После того как состояние больного стабилизируется, снижения дозы до 60мг в сутки будет достаточно. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

    Острые болевые состояния

    Эторикоксиб следует применять только в период острого болевого синдрома.

    Острый подагрический артрит. Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в сутки. В клинических исследованиях лечения острого подагрического артрита эторикоксиб применяли на протяжении 8 дней.

    Послеоперационная боль в хирургической стоматологии. Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки на протяжении максимум 3 дней. Для некоторых пациентов может быть необходимым рассмотреть другие методы послеоперационного обезболивания.

    Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались.

    Поэтому:

    – доза при ОА не должна превышать 60 мг в сутки

    – доза при РA и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг в сутки

    – доза при острой подагре не должна превышать 120 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 8 дней

    – доза при острой боли после стоматологической операции не должна превышать 90 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 3 дней.

    Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, следует соблюдать осторожность.

    Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по Чайлд-Пью), независимо от показания, не следует превышать дозу 30 мг один раз в день.

    Клинический опыт применения препарата ограничен, в частности у пациентов с нарушениями функции печени умеренной тяжести, поэтому рекомендовано соблюдать осторожность. Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд – Пью), поэтому препарат противопоказан для применения у таких пациентов.

    Нарушение функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/минуту. Противопоказано применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина

    Источник: //drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D1%80%D0%BA%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B8%D0%B0-90-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/686557221477650948?instruction_lang=RU

    ОртопедПортал
    Добавить комментарий